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경구 항진균 약물

(1) Griseofulvin

Griseofulvin은 Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton에 대한 피부 사상균 감염에 대한 효과적인 경구제이다. 칸디다와 P. orbiculare에 대해서는 효과가 없다.

Griseofulvin의 항진균력은 균사 세포벽 합성의 억제, 핵산 합성에 대한 영향, 유사 분열의 억제 때문이다. Grieofulvin은 유사 분열 방추체의 미세관과 세포질 미세관을 방해한다. 세포질 미세관이 파괴되면 성장하는 균사 끝에서 세포벽 성분 합성 과정이 이루어지지 않는다.

일반적인 성인 용량은 미분된 형태의 500mg 정제로 1일 1회 또는 식사와 함께 분할 사용된다. 소아 용량은 식사와 함께 하루에 한 번 또는 분할 용량으로 10mg/kg이다. 소아에게는 경구 현탁액이 사용된다.

Griseofulvin은 도피와 피부에서의 백선 감염을 치료하는데 있어 매우 효과적이다. 일반적으로 두피 감염은 4~6주, 피부 감염에서는 3~4주가 지나면 치료에 반응한다. 조갑의 피부사상균 감염은 griseofulvin의 지속적 투여에만 반응한다. 손톱은 6개월 치료에 반응하는 반면 발톱은 치료에 반응을 잘 안하고 8~18개월 치료가 필요하며 거의 재발된다.

부작용으로는 두통, 오심, 구토, 설사, 광과민성, 말초 신경염, 때때로 정신적 착란이 발생할 수 있다. 페니실린과 교차반응이 일어날 수도 있고, 포르피린증, 간부전 또는 과거에 과민반응을 경험했던 환자들에게는 금기이다. 임신한 환자에서의 안전성은 확립되어 있지 않다. 백혈구 감소증과 단백뇨가 때때로 보고되었다. 그러므로 지속적 치료를 받는 환자에서 간, 신장, 조혈 기관의 정기적인 검사가 이루어져야 한다. Coumarin의 항응고 작용은 griseofulvin에 의해 변화될 수 있으므로 항응고제의 용량 조절이 필요하다.


(2) 경구 azole 유도체

전신적 진균증의 경구 치료제로 사용되는 azole 유도체는 fluconazole (diflucan), itraconazole (sporonax), ketoconazole (nizoral) 등이다.

Imidazole은 진균 세포에서의 지질 생합성, 특히 sterol을 변화시킴으로써 세포의 세포막 투과성에 영향을 미친다.

Ketoconazole은 전신적 진균증의 경구 치료로 사용된 첫 번째 imidazole 유도체이다. Ketoconazole은 Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton에 의해 유발된 피부 감염 치료에 매우 효과적이다. 피부 감염은 1일 2회 200mg의 경구 요법에 2~3주 내에 반응한다. 손발바닥 피부는 더 느리게 반응하여 1일 2회 200mg을 4~6주 동안 복용해야 한다. 모발과 손톱의 감염은 훨씬 더 오래 복용해야 한다. 어루러기는 1일 1회 200mg으로 짧은 기간의 치료에도 잘 치유된다.

오심 또는 소양감은 ketoconazole을 복용하는 환자의 약 3%에서 발견된다. 또한 여성유방증, 간효소 수치의 상승이 있다. 간염의 병력이 있는 환자에서 ketoconazole을 사용할 때 특히 주의가 필요하다. 지속적인 치료를 받는 환자는 간기능을 주기적으로 평가해야 한다.

Fluconazole은 반감기가 30시간이므로, 1일 100mg 용량으로도 피부 점막 칸디다증을 치료하는데 충분하다.

Itraconazole의 혈장 반감기도 fluconazole과 같이 길고, 치료 완료 후 28일까지 각질층에서 치료 농도로 남아 있는 약물이 검출된다.

경구 azole과 terfenadine, astemizole, 또는 cisapride를 함께 투여하면 같이 사용한 약물의 대사를 억제함으로써 혈중 농도를 증가시킬 수 있다. 이는 심실 빈맥을 포함한 심장 부정맥과 사망에도 이르게 한다. 경구 azole 유도체와 midazolam 또는 triazolam을 함께 투여하면 혈장 농도를 상승시켜 마취와 진정 효과를 증가시키고 지속시킨다.

그러므로 경구 azole과 terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam 또는 triazolam을 함께 투여하는 것은 절대적 금기이다.