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Histamine길항제들의 약물상호작용

erythromycin등과 같은 macrolide계통의 항생제 혹은 ketoconazole 및 itraconazole, terphenadine,astemizole등을 복용하는 환자가 H1 항 히스타민제를 복용하면, 항히스타민제의 혈중농도를 상당히 증가시켜, QT 연장 및 치명적인 심실성 부정맥을 포함하는 심각한 심장독성이 발생한다.

이러한 항균제들은 CYP3A4에 의한 약물대사를 억제하여 항히스타민제들의 혈중농도를 상당히 증가시킨다. 이런 상호작용의 심각성 때문에 ketoconazole,itracon

azole, macrolide계 항생제를 투여받는 환자와 간질환 환자에서 terphenadine 및 astemizole은 투여 금기이다.

자몽즙 역시 CYP3A4를 억제하며 terphenadine의 혈중농도를 상당히 증가시키는 것을 보여준다. 상당한 진정작용을 유발하는 H1길항제들에 대하여 중추신경계를 억제하는 다른 약물들과 함께 사용하는 것은 상가 작용을 일으키므로 운전 및 기계 작동시에는 투여 금기이다.

H2 길항제

Cimetidine은 cytochrome P450으로 촉매되는 산화성 약물 대사 경로를 억제한다. 이 약물은 또한 간혈류를 감소시켜 다른 약물의 청소율을 감소시킨다.

Cimetidine은 다음 약물과 병용시 약리작용이나 독작용이 증가한다.(warfarin,phenytoin,propranolol,metoprolol,labetalol,quinidine,caffeine,lidocaine,theophylline,alprazolam,diazepam,flurazepam,triazolam,chlordiazepoxide,carbamazepine,calcium channel 차단제들 및 sulfonylureas.)

특히 신기능이 감소된 환자에서는 용량조절이 필수적이다.

상용 치료 용량의 ranitidine은 대부분의 다른 약물의 산화성 대사를 억제하지 않는다. 그러나 famotidine을 제외한 모든 H2 차단제들은 위장 초기 통과 대사를 억제함으로써 ethanol의 생체 이용률을 상당히 증가시킨다.