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중추성 교감신경억제제-clonidine

Clonidine은 중추성 교감신경 억제제로서, 혈압 강하 작용이 뇌의 연수에서 알파 아드레날리 수용체에 작용한다.

교감신경성 긴장을 감소시키고 부교감신경성 긴장을 증가시켜서 그 결과 혈압강하와 서맥이 일어난다.

혈압강하는 순환 카테콜아민 농도의 감소를 동반하며 이러한 관찰들은 클로니딘이 뇌간 승압중추를 예민하게 하여 압수용체 반사에 의하여 승압중추를 억제시킨다는 것을 말해준다.


클로니딘의 혈압 하강은 심박수 감소 및 용적혈관의 이완으로 인한 심박출량 감소와 더불어 말초 혈관 저항 감소에 의하여 일어난다.

클로니딘에 의한 동맥압의 감소는 신장 혈관 저항의 감소를 동반하여 신혈류를 유지한다.

클로니딘은 누워있는 상태에서 혈압을 낮추고 드물게 체위성 저혈압의 원인이 될 수 있다.


생체 이용률은 75%정도 이고, 반감기는 8-12시간이다. 약물의 약 절반은 미대사체로 뇨로 배설된다. 따라서 신부전증 환자에게는 정상 이하의 용량으로도 효과가 있다.


이 약물은 지질 용해성이 높아 신속하게 순환계로부터 뇌로 들어간다. 비교적 짧은 반감기와 항고혈압 효과가 혈액농도에 직접 연관된다는 사실 때문에 경구용 클로니딘은 하루에 두 번 투여하고 치료 용량은 1일 0.2-1.2mg 사이이다.


부작용으로 구강 건조와 진정이 흔히 일어날 수 있다.

이 약은 우울증 환자에게는 투여하지 않아야 하며, 치료 중에 우울증이 나타나면, 사용을 중단한다.

삼환계 항우울제와 병용투여는 클로니딘의 항고혈압 작용을 차단할 수 있다. 이 상호작용은 삼환계 항 우울제의 알파-아드레날린성 수용체 차단작용때문이다.


장기간 사용후, 급작스런 중단은 교감신경 활성 증가를 유도하여 생명을 위협하는 고혈압 위기가 일어날 수 있다. 이 약물을 중단해야 할 경우에는 다른 항고혈압약으로 대치하면서 점진적으로 시행되어야 한다. 고혈압성 위기의 치료에는 클로니딘의 재투여나 알파-및 베타 아드레날린성 수용체 차단약의 투여가 포함된다.